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內容(rong)詳情Product details
鹽酸(suan)利多(duo)卡因注(zhu)射液說明書
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【藥品(pin)名稱】
通用名稱:鹽酸(suan)利多卡因注(zhu)射液
英(ying)文名稱(cheng):Lidocaine Hydrochloride Injection
漢語拼音:Yɑnsuɑn Liduokɑyin Zhusheye
【成份】 本品主要成份為:鹽(yan)酸利(li)多卡因。
化(hua)學(xue)名稱:N-(2,6二甲苯基)-2-(二(er)乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物。
化學結構式:
分(fen)子(zi)式:C14H22N2O·HCl·H2O
分子量(liang):288.82
輔料為:氯化鈉、注射用水(shui)。
【性狀】 本(ben)品為無色的澄明液體。
【適應(ying)癥(zheng)】 本品為局(ju)麻(ma)藥及抗心(xin)(xin)(xin)律(lv)失常(chang)藥。主要用(yong)于浸(jin)潤麻(ma)醉、硬膜外麻(ma)醉、表面麻(ma)醉(包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術時作黏膜麻(ma)醉用(yong))及神經(jing)傳(chuan)導阻滯。本品也可(ke)用(yong)于急性(xing)心(xin)(xin)(xin)肌梗死(si)后室(shi)性(xing)早搏(bo)和室(shi)性(xing)心(xin)(xin)(xin)動過速,亦(yi)可(ke)用(yong)于洋地黃類中毒、心(xin)(xin)(xin)臟(zang)外科手術及心(xin)(xin)(xin)導管引起的室(shi)性(xing)心(xin)(xin)(xin)律(lv)失常(chang)。本品對室(shi)上性(xing)心(xin)(xin)(xin)律(lv)失常(chang)通常(chang)無效。
【規(gui)格(ge)】 5ml:0.1g
【用法用量(liang)】
1.麻醉用
(1)成(cheng)人常用量:
①表面麻醉:2%~4%溶液一(yi)次不超過100mg。注(zhu)射給藥時一次(ci)量不超過(guo)4.5mg/kg(不用腎上腺(xian)素)或每7mg/kg(用1:200000濃度的腎(shen)上腺(xian)素)。
②骶管阻滯用于分娩(mian)鎮痛:用1.0%溶(rong)液,以200mg為限。
③硬脊膜外阻(zu)滯:胸腰段用1.5%~2.0%溶液,250~300mg。
④浸(jin)潤麻醉或靜(jing)注(zhu)區域阻滯:用0.25%~0.5%溶液,50~300mg。
⑤外周神經阻滯:臂叢(單(dan)側)用(yong)1.5%溶液,250~300mg;牙科用(yong)2%溶(rong)液,20~100mg;肋間神經(每支)用1%溶液,30mg,300mg為限;宮頸旁(pang)浸潤用0.5%~1.0%溶液,左右側各100mg;椎旁脊神經阻滯(每支)用1.0%溶(rong)液,30~50mg,300mg為限;陰部神經用0.5%~1.0%溶(rong)液(ye),左(zuo)右(you)側各100mg。
⑥交(jiao)感神經節阻滯:頸星狀神經用1.0%溶(rong)液,50mg;腰麻用1.0%溶液,50~100mg。
⑦一次限量(liang),不加腎上(shang)腺為(wei)200mg(4mg/kg),加腎上腺素(su)為300~350mg(6mg/kg);靜注(zhu)區域(yu)阻滯,極量4mg/kg;治療用靜注(zhu),初量1~2mg/kg,極量4mg/kg,成人靜滴每分(fen)鐘以1mg為限;反復多次(ci)給(gei)藥,間隔時間不得短于(yu)45~60分鐘。
(2)小兒常用量 隨個體而異,一次給(gei)藥總量(liang)不得超(chao)過4.0~4.5mg/kg,常用0.25%~0.5%溶液,特殊情況才用1.0%溶液。
2.抗心律失(shi)常(chang):
(1)常用量 ①靜脈注(zhu)射(she)1~1.5mg/kg體重(一般用50~100mg)作負荷量靜注2~3分(fen)鐘,必要時每5分(fen)鐘后重復靜(jing)脈注射1~2次,但1小時之內的總量不得超過300mg。②靜脈滴(di)注 一般(ban)以5%葡萄糖注射液配成(cheng)1~4mg/ml藥(yao)(yao)液滴注或(huo)用輸(shu)液泵給(gei)藥(yao)(yao)。在用負荷量(liang)后可繼(ji)續(xu)以(yi)每(mei)分鐘1~4mg速(su)度靜滴維持(chi),或以每分鐘0.015~0.03mg/kg體重速度靜脈滴注(zhu)。老(lao)年人、心力衰竭、心源性休克、肝(gan)血流量減少、肝(gan)或腎(shen)功(gong)能障礙時應減少用(yong)量。以每分鐘 0.5~1mg靜滴。即可用本(ben)品0.1%溶液靜脈(mo)滴注,每小時不超過100mg。
(2)極量(liang) 靜脈注射(she)1小時內大(da)負荷量4.5mg/kg體(ti)重(或300mg)大維持量為每分鐘4mg。
【不(bu)良(liang)反(fan)應】
(1)本品可作(zuo)用于神經系統,引起嗜(shi)睡、感(gan)覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制(zhi)等不良反應。
(2)可(ke)引(yin)起低血壓及心(xin)動過緩。血藥濃度過高,可(ke)引(yin)起心(xin)房(fang)傳導(dao)速度減慢、房(fang)室傳導(dao)阻(zu)滯以及抑制心(xin)肌收縮力和(he)心(xin)輸出量下降。
【禁(jin)忌】
(1)對局部麻醉藥過敏者禁用。(2)阿-斯氏(shi)綜合(he)征(急性心源性腦缺(que)血綜合(he)征)、預激綜合(he)癥、傳導(dao)阻(zu)滯(包括竇(dou)房、房室及(ji)心室內傳導(dao)阻(zu)滯)患者靜脈禁用。
【注意(yi)事項(xiang)】
(1)防止誤入(ru)血管,注意局麻藥中毒(du)癥狀的診治。
(2)肝(gan)腎功能障礙、肝(gan)血(xue)流量減低、充血(xue)性心力(li)衰竭(jie)、肌受損、低血(xue)容(rong)量及休克等(deng)患(huan)者慎(shen)用。
(3)對(dui)其他局麻藥(yao)過敏者,可能(neng)對(dui)本品(pin)也過敏,但利多卡因(yin)與(yu)普魯(lu)卡因(yin)胺、奎尼汀間(jian)尚(shang)無交叉過敏反應的(de)報(bao)道。
(4)本品(pin)嚴(yan)格掌握濃度和用(yong)藥總量,超(chao)量可(ke)引起驚厥(jue)及心跳驟停。
(5)其體(ti)內代謝(xie)較普魯卡因慢(man),有蓄積作用,可引起中(zhong)毒(du)而發生驚厥。
(6)某些(xie)疾病如急性(xing)心肌(ji)梗死病人(ren)常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加,利多(duo)卡(ka)因蛋白結合也增加而降低了(le)游離(li)血藥(yao)濃度。
(7)用藥期間應注意檢查(cha)血壓、監測心電圖,并備(bei)有搶救設備(bei);心電圖P-R間期延(yan)長或QRS波增(zeng)寬,出現(xian)其他(ta)心(xin)律失常或原有心(xin)律失常加重(zhong)者應(ying)立即停(ting)藥。
【孕(yun)婦及哺乳(ru)期婦女用(yong)藥】 本(ben)品透過(guo)胎盤,且(qie)與胎兒蛋白結合高于(yu)成人,孕婦用藥后(hou)可導致(zhi)胎兒(er)心動過緩或(huo)過速,亦(yi)可導致(zhi)新(xin)生兒(er)高鐵血紅蛋白血癥。
【兒童用藥(yao)】 新生兒(er)用藥可引起(qi)中毒,早產兒(er)較正常兒(er)半衰期長(chang)(3.16小時:1.8小(xiao)時(shi)),故應慎用(yong)。
【老(lao)年用藥】 老年人用藥應根(gen)據(ju)需(xu)要及耐受程度調整劑量,>70歲患者劑(ji)量(liang)應減半(ban)。
【藥物相互作用】
(1)與(yu)西咪替丁(ding)以及與(yu)β受體阻滯劑(ji)如,普萘洛(luo)爾、美托洛(luo)爾、納多(duo)(duo)洛(luo)爾合用(yong),利(li)多(duo)(duo)卡因(yin)(yin)經肝臟代謝受抑制,利(li)多(duo)(duo)卡因(yin)(yin)血濃(nong)度(du)增加,可發生心臟和神(shen)經系統不良反應。應調整(zheng)利(li)多(duo)(duo)卡因(yin)(yin)劑(ji)量,并應心電圖監(jian)護及監(jian)測利(li)多(duo)(duo)卡因(yin)(yin)血藥濃(nong)度(du)。
(2)巴比妥類藥物可(ke)促進(jin)利多卡因代謝(xie),兩藥合用(yong)可(ke)引起心動過(guo)緩,竇性停搏。
(3)與普魯(lu)卡因胺合用(yong),可產(chan)生一過性譫妄及(ji)幻覺,但不影(ying)響本品血藥濃度。
(4)異丙基(ji)腎上腺素因增加(jia)肝血(xue)流量(liang),可(ke)使本品(pin)的總清除率升高; 去甲腎上腺素因減(jian)少(shao)肝血流(liu)量(liang),可使本品總清(qing)除率下降。
(5)與下列藥品有配伍禁忌:苯(ben)巴比(bi)妥,硫噴妥鈉(na),硝普納,甘露(lu)醇,兩性霉素B,氨芐西林,美索比妥,磺胺嘧(mi)啶鈉。
【藥物過量】 超(chao)量可引起驚厥(jue)和心臟(zang)驟停。
【藥理(li)毒理(li)】 本品(pin)為酰(xian)胺類局麻(ma)藥(yao)(yao)。血液吸收(shou)后或(huo)靜脈給藥(yao)(yao),對神經(jing)系統有明顯的興奮和(he)抑制雙相作(zuo)用,且可無先驅(qu)的興奮,血藥(yao)(yao)濃(nong)度較低時,出現鎮痛(tong)和(he)嗜睡、痛(tong)閾提高;隨著(zhu)劑(ji)量加大,作用或毒性增(zeng)強,亞(ya)中毒血(xue)(xue)藥(yao)濃度(du)時有抗驚厥作用;當血(xue)(xue)藥(yao)濃度(du)超過5μg·ml-1可發生驚厥。本品在低劑(ji)量(liang)時,可促進心肌細胞(bao)內K+外流(liu),降低心肌的(de)自(zi)律性(xing),而(er)具有抗(kang)室(shi)性(xing)心律失常作(zuo)用;在治療劑量(liang)時(shi),對(dui)心(xin)(xin)肌細胞的電活動、房室傳導(dao)和心(xin)(xin)肌的收縮無明顯影響;血藥濃度進(jin)一步(bu)升高(gao),可引起心(xin)(xin)臟傳導(dao)速度減慢(man),房室傳導(dao)阻(zu)滯,抑制心(xin)(xin)肌收縮力和使心(xin)(xin)排血量(liang)下降(jiang)。
【藥(yao)代動力學】 本品注射后,組織分布(bu)快而廣,能透過(guo)血-腦屏障和胎盤。本品麻醉強度大、起效快、彌散力強,藥物從局部消除約需2小(xiao)時(shi),加(jia)腎上(shang)腺(xian)素可延長其作(zuo)用(yong)(yong)時(shi)間(jian)。大部分先經肝微粒酶降解為仍有局(ju)麻作(zuo)用(yong)(yong)的脫(tuo)乙基中間(jian)代謝(xie)物(wu)單乙基甘(gan)氨酰(xian)胺(an)二甲苯,毒性增(zeng)高,再經酰(xian)胺(an)酶水解,經尿排(pai)出,約用(yong)(yong)量的10%以原(yuan)形排出,少量出現(xian)在膽汁中(zhong)。
【貯藏】 密閉保存(cun)。
【包裝】 低硼硅玻(bo)璃安瓿、紙盒;5支/盒
【有效期】 暫定36個月(yue)
【執(zhi)行(xing)標準】 《中國藥典》2015年版二部
【批準文號】 國藥準字H41022244
【生(sheng)產企(qi)業】
企(qi)業名(ming)稱:上海浦津林州制藥有(you)限公司
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